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BX-795，PDK-1 抑制劑，PDK-1inhibitors

簡(jiǎn)要描述：

BX-795，PDK-1 抑制劑，PDK-1inhibitors
分子量 (MW):471.35
化學(xué)式:C20H23BrN8O
溶解度: DMSO 94mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 94mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃
CAS號(hào):702674-56-4
上海義森生物專業(yè)代理

更新時(shí)間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司提供：BX-795，PDK-1 抑制劑，PDK-1inhibitors

 

 

生物活性

產(chǎn)品名稱 BX-795
產(chǎn)品描述 BX795有效抑制TBK1和IKKε，IC50分別為6和41 nM。
靶點(diǎn) TBK1 IKKε PDK1 Aurora B ERK8  
IC50 6 nM 41 nM 111 nM 31 nM 140 nM [1]  
體外研究 BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分別為55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受體A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位點(diǎn)磷酸化隨著ATP濃度上升而下降,說明BX795是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。BX795阻斷TBK1和IKKε調(diào)節(jié)的IRF3激活，且抑制IFN-β的產(chǎn)量。聚（I:C）處理后，IRF3在核中積累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依賴的基因轉(zhuǎn)錄。BX795抑制IFN-β從巨噬細(xì)胞中分泌。BX795對(duì)LPS刺激的p70核糖體S6激酶1在Thr229位點(diǎn)磷酸化沒有效果, Thr229位點(diǎn)是PDK1作用靶點(diǎn)。BX795不影響IKKα/β復(fù)合體或LPS,聚（I:C）,IL-1α,或TNFα促進(jìn)的NFκB依賴的基因轉(zhuǎn)錄的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻斷JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不會(huì)導(dǎo)致JNK1/2和p38α MAPK的激活。[1]
  
 

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